2011高等自學(xué)考試：《藥理學(xué)》重難點(diǎn)介紹(1)

更新時(shí)間：2010-12-01 11:24:28 來源：|0

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　　一、藥理學(xué)總論

　　(一)什么是藥物的不良反應(yīng)?它有哪些類型?

　　與防病治病目的無關(guān)的對(duì)個(gè)體不利甚至不害的作用，稱為不良反應(yīng)，包括副作用、毒性反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。

　　1、副作用：藥特在治療目的無關(guān)的作用，它與藥物作用選擇性有關(guān)，選擇性越高，副作用越少。

　　2、毒性反應(yīng)：由于用藥劑量過大，用藥時(shí)間過長(zhǎng)或病人對(duì)藥物特別敏感，造成機(jī)體功能或開態(tài)上的損害。轉(zhuǎn)自環(huán) 球網(wǎng) 校edu24ol.com

　　3、變態(tài)反應(yīng)：又稱藥物過敏，少數(shù)免疫異常的病人用某些藥物后，藥物作為半抗體產(chǎn)生，藥物第二次接觸時(shí)，產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)。

　　4、后遺效應(yīng)：停用藥物后，體內(nèi)藥物濃度已降至有效水平之下，此時(shí)仍持續(xù)的藥物作用稱為后遺作用。

　　5、停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期用藥的病人，機(jī)體往往對(duì)藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化，突然停藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化，突然停藥常導(dǎo)致原來的病情惡化。

　　6、特異質(zhì)反應(yīng)：在一些先天性代謝障礙的病人，藥物可引起與一般病人相異的反應(yīng)，稱為特異質(zhì)反應(yīng)。

　　(二)什么是效價(jià)強(qiáng)度和效能?

　　效能指每個(gè)藥物在足夠大的劑量時(shí)所能產(chǎn)生的最大作用;效價(jià)強(qiáng)度指每個(gè)藥物產(chǎn)生相同效應(yīng)時(shí)所需要的劑量，反映機(jī)體對(duì)藥物的敏感程度，藥物的效價(jià)強(qiáng)度低，機(jī)體對(duì)該藥越敏感。

　　(三)什么是治療指數(shù)?

　　藥物用于病人之前，在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物作安全性評(píng)價(jià)的一種常用指標(biāo)，用TI表示。TI=半數(shù)致死量/半數(shù)有效量=LD50/ED50(或TI=半數(shù)中毒量/半數(shù)有效量=TD50/ED50)。

　　(四)什么是親和力和內(nèi)在活性?

　　藥物與受體結(jié)合的能力稱親和力;藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力稱內(nèi)在活性。

　　(五)什么是受體激動(dòng)藥、阻斷和部分激動(dòng)藥?

　　激動(dòng)藥是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，可以直接產(chǎn)生生理效應(yīng)。

　　阻斷藥對(duì)受體有親和力但無內(nèi)在活性，不能直接產(chǎn)生生理效應(yīng)，但可以抵抗內(nèi)源性或外源性激動(dòng)劑引起的生理效應(yīng);

　　部分激動(dòng)藥對(duì)受體有親和力但內(nèi)在活性軟弱，既能產(chǎn)生較弱的直接生理效應(yīng)，又能阻斷激動(dòng)藥的作用。

　　(六)什么是常用量與極量?

　　常用量：在最小有效量和最小中毒量之間，對(duì)于大多數(shù)病人是安全有效的。

　　極量：藥典規(guī)定的最大允許用量，大于常用量而小于最小中毒量，超過極量易引起毒性反應(yīng)，用藥時(shí)一般不能超過極量。轉(zhuǎn)自環(huán) 球網(wǎng) 校edu24ol.com

　　(七)體液PH如何對(duì)藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散產(chǎn)生影響?

　　弱酸性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例高，脂溶性高，容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，弱堿性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例低，脂溶性低，不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之亦然。

　　(八)與血漿蛋白結(jié)合的藥物有何特點(diǎn)?

　　與血漿蛋白結(jié)合的藥物藥理性暫消失，呈可逆性結(jié)合，是藥物的暫時(shí)“貯庫(kù)”，有利于藥物的吸收及消除，血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)有限，可發(fā)生兩種呀以上藥物競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn)，而使游離藥物濃度增加，可能導(dǎo)致中毒。

　　(九)肝藥酶具有哪些特點(diǎn)?

　　肝藥酶具有專五性低;活性有限;個(gè)體差異大;能使某些藥物誘導(dǎo)增生或抑制。

　　(十)解釋下列名詞;

　　1、首過消除：主要在肝臟代謝的藥物，口服給藥后，在進(jìn)入體循環(huán)之前，部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活，稱之。首過消除率高者，口服吸收差。

　　2、生物利用度：經(jīng)過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑，用藥后到達(dá)體循壞的相對(duì)量和相對(duì)速度。它可以評(píng)價(jià)藥物制劑的質(zhì)量，并且反映藥物吸收速度對(duì)藥效的影響。

　　3、表觀分布容積(VD)：指靜脈注射一定量藥物A，待分布平衡后，按測(cè)得的血漿溫度(CP)計(jì)算該藥應(yīng)占有的血漿容積，VD=A/CP，它可以估計(jì)藥物分布特點(diǎn)和用于計(jì)算有關(guān)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。

　　4、清除率(CL)：指單位時(shí)間內(nèi)多大容積血漿中的藥物消除，CL是一常數(shù)，常用于估價(jià)藥物消除情況和給藥速率的計(jì)算。

　　5、消除半衰期(+1/2)：一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時(shí)間，即血漿消除半衰期，用于估計(jì)藥物的消除和蓄積情況以及名種藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。

　　(十一)一級(jí)的零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程的特點(diǎn)

　　一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程特點(diǎn)：1、在單位時(shí)間里，體內(nèi)藥物按恒定的比例衰減，又稱恒比消除。2、血漿藥一時(shí)曲線在濃度取對(duì)數(shù)時(shí)為一直線。3、血漿消除半衰期是一恒數(shù)。4、恒速、恒量給藥，經(jīng)4-5個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。

　　零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除過程特點(diǎn)：1、單位時(shí)間里按恒定的量衰減，又稱恒量消除。2、血漿藥時(shí)曲線濃度取算術(shù)刻度時(shí)是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數(shù)。4、反復(fù)給藥，理論上無穩(wěn)態(tài)濃度，易蓄積中毒。

　　二、抗菌藥物

　　(一)解釋下列名詞

　　1、化學(xué)治療：對(duì)體內(nèi)病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。

　　2、化療指數(shù)：即化學(xué)治療藥物的LD50/ED50。LD50是動(dòng)物半數(shù)致死量，ED50是治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量;化療指數(shù)愈大，表明藥物毒性愈小，相對(duì)較安全，但并非絕對(duì)安全，如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。

　　3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。

　　4、抗菌活性指標(biāo)：轉(zhuǎn)自環(huán) 球網(wǎng) 校edu24ol.com

　　(1)最低抑菌濃度MIC：在體外試驗(yàn)中，抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低濃度。

　　(2)最低殺菌濃度MBC：在體外試驗(yàn)中，殺滅培養(yǎng)基中細(xì)菌的最低濃度。

　　(二)抗葉酸代謝;2、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質(zhì)合成;5、抑制核雙代謝。

　　(三)細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制;

　　1、產(chǎn)生滅活酶;2、改變細(xì)菌胞漿膜通透性;3、細(xì)菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變;4、改變菌體內(nèi)代謝途徑。

　　(四)諾氟星的特點(diǎn)：

　　1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強(qiáng)大，對(duì)耐青霉的淋球菌敏感，不易產(chǎn)生耐藥性，和其他抗生素?zé)o交叉耐受性。

　　2、抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

　　3、臨床應(yīng)用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應(yīng)，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因?qū)辖M織不良影響，禁用于本類藥過敏

　　(五)甲硝唑的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)。

　　1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對(duì)所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效，但對(duì)革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細(xì)菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對(duì)腸內(nèi)、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對(duì)無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應(yīng)輕微，常見胃腸道反應(yīng)，抑制乙醇謝，中樞神經(jīng)疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。

　　(六)青霉素G的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。

　　抗菌作用特點(diǎn)：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對(duì)革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強(qiáng)大的殺菌作用，對(duì)螺旋體、入線菌也有效，對(duì)革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機(jī)制：可與細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白PBPS結(jié)合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。3、耐藥性;青霉結(jié)構(gòu)中的β-內(nèi)酰胺球?yàn)榭咕钚运匦?，易?beta;-內(nèi)酰胺酶裂解而失活。這是細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的主要原因之一。

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