2014臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《生物化學》輔導資料筆記精選之變構調(diào)節(jié)，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)搜集整理供即將參加考試的考生們參考，希望對大家有幫助。

　　問題：有關變構調(diào)節(jié)(或變構酶)的敘述哪一項是不正確的：

　　A.催化部位與別構部位位于同一亞基

　　B.都含有一個以上的亞基

　　C.動力學曲線呈S型曲線

　　D.變構調(diào)節(jié)可有效地和及時地適應環(huán)境的變化

　　E.該調(diào)節(jié)可調(diào)節(jié)整個代謝通路

　　答案及解析：本題選A

　　變構調(diào)節(jié)是指某些調(diào)節(jié)物能與酶的調(diào)節(jié)部位結合使酶分子的構象發(fā)生改變，從而改變酶的活性，稱酶的變構調(diào)節(jié)

　　變構酶allosteric enzymes

　　1.概念

　　?有些酶除了活性中心外，還有一個或幾個部位，當特異性分子非共價地結合到這些部位時，可改變酶的構象，進而改變酶的活性，酶的這種調(diào)節(jié)作用稱為變構調(diào)節(jié)(allosteric regulation)，受變構調(diào)節(jié)的酶稱變構酶(allosteric enzyme)，這些特異性分子稱為效應劑(effector)。變構酶分子組成，一般是多亞基的，分子中凡與底物分子相結合的部位稱為催化部位(catalytic site)，凡與效應劑相結合的部位稱為調(diào)節(jié)部位(regulatory site)，這二部位可以在不同的亞基上，或者位于同一亞基。?

　　2.機理?

　　(1)一般變構酶分子上有二個以上的底物結合位點。當?shù)孜锱c一個亞基上的活性中心結合后，通過構象的改變，可增強其他亞基的活性中心與底物的結合，出現(xiàn)正協(xié)同效應(positivecooperative effect)。使其底物濃度曲線呈S形。即底物濃度低時，酶活性的增加較慢，底物濃度高到一定程度后，酶活性顯著加強，最終達到最大值Vmax.多數(shù)情況下，底物對其變構酶的作用都表現(xiàn)正協(xié)同效應，但有時，一個底物與一個亞基的活性中心結合后，可降低其他亞基的活性中心與底物的結合，表現(xiàn)負協(xié)同效應(negative cooperative effect)。如3-磷酸甘油醛脫氫酶對NAD+的結合為負協(xié)同效應。

　　(2)變構酶除活性中心外，存在著能與效應劑作用的亞基或部位，稱調(diào)節(jié)亞基(或部位)，效應劑與調(diào)節(jié)亞基以非共價鍵特異結合，可以改變調(diào)節(jié)亞基的構象，進而改變催化亞基的構象，從而改變酶活性。凡使酶活性增強的效應劑稱變構激活劑(allosteric activitor)，它能使上述S型曲線左移，飽和量的變構激活劑可將S形曲線轉變?yōu)榫匦坞p曲線。凡使酶活性減弱的效應劑稱變構抑制劑(allosteric inhibitor)，能使S形曲線右移。例如，ATP是磷酸果糖激酶的變構抑制劑，而ADP、AMP為其變構激活劑。

　　(3)由于變構酶動力學不符合米-曼氏酶的動力學，所以當反應速度達到最大速度一半時的底物的濃度，不能用Km表示，而代之以K0.55表示。

　　3.生理意義

　　(1)在變構酶的S形曲線中段，底物濃度稍有降低，酶的活性明顯下降，多酶體系催化的代謝通路可因此而被關閉;反之，底物濃度稍有升高，則酶活性迅速上升，代謝通路又被打開，因此可以快速調(diào)節(jié)細胞內(nèi)底物濃度和代謝速度。

　　(2)變構抑制劑常是代謝通路的終產(chǎn)物，變構酶常處于代謝通路的開端，通過反饋抑制，可以及早地調(diào)節(jié)整個代謝通路，減少不必要的底物消耗。?例如葡萄糖的氧化分解可提供能量使AMP、ADP轉變成ATP，當ATP過多時，通過變構調(diào)節(jié)酶的活性，可限制葡萄糖的分解，而ADP、AMP增多時，則可促進糖的分解。隨時調(diào)節(jié)ATP/ADP的水平，可以維持細胞內(nèi)能量的正常供應。