鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應(yīng)用_執(zhí)業(yè)西藥師資格考試考點(diǎn)復(fù)習(xí)

更新時(shí)間：2015-11-24 13:40:06 來(lái)源：環(huán)球網(wǎng)校

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　　一、藥理作用

　　(一)心肌

　　1.負(fù)性肌力作用鈣拮抗藥可減少心肌細(xì)胞內(nèi)CA2+含量，引起負(fù)性肌力作用，可使心肌耗氧量降低，加之藥物引起血管擴(kuò)張，（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應(yīng)用）使心臟后負(fù)荷下降，可使心肌耗氧進(jìn)一步下降。

　　2.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo) 慢反應(yīng)細(xì)胞如竇房結(jié)和房室結(jié)的0相除極和4相緩慢自動(dòng)除極化均與Ca2+內(nèi)流有關(guān)。其中0相除極化與傳導(dǎo)有關(guān)，而4相自動(dòng)除極化與自律性相連。鈣拮抗藥可抑制上述情況下Ca2+內(nèi)流?？芍仑?fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)，表現(xiàn)為房室結(jié)傳導(dǎo)減慢、不應(yīng)期延長(zhǎng)，折返激動(dòng)消失，用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。鈣拮抗藥對(duì)竇房結(jié)則能降低其自律性，使心率減慢。

　　3.心肌缺血時(shí)的保護(hù)作用心肌缺血時(shí)，鈉泵、鈣泵受抑及鈣的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)加強(qiáng)，可使細(xì)胞內(nèi)鈣蓄積，造成鈣過(guò)度負(fù)荷，最終導(dǎo)致心肌細(xì)胞損害。鈣拮抗藥可減少細(xì)胞內(nèi)鈣量，有保護(hù)心肌細(xì)胞作用。

　　(二)血管血管平滑肌收縮也受細(xì)胞內(nèi)Ca2+的調(diào)節(jié)，鈣拈抗藥可阻滯Ca2+內(nèi)流，可明顯擴(kuò)張血管，也能增加冠脈流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有較強(qiáng)的擴(kuò)張腦血管，增加腦血流的作用。

　　(三)其他平滑肌可松弛支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

　　(四)改善組織血流

　　1.抑制血小板聚集。

　　2.增加紅細(xì)胞變形能力，降低血液粘滯度，從而改善組織血流。

　　(五)其他作用

　　1.抗動(dòng)脈粥樣硬化。

　　2.抑制內(nèi)分泌腺的作用大劑量藥物可抑制腦垂體后葉分泌催產(chǎn)素、加壓素及抑制垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素和促甲狀腺激素。此外還能抑制胰島素及醛固酮分泌。

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　　二、臨床應(yīng)用

　　(一)心絞痛對(duì)各型心絞痛均有不同程度療效。

　　1.變異型心絞痛鈣拮抗藥為首選藥物。

　　2.穩(wěn)定型(勞累型)心絞痛常見(jiàn)于冠狀動(dòng)脈粥樣硬化病人。（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應(yīng)用）在勞累時(shí)心臟作功增加而供血不足，導(dǎo)致心絞痛發(fā)作，鈣拮抗藥使血管擴(kuò)張，心率減慢，收縮力減弱，血壓下降，使心肌耗氧下降，從而緩解心絞痛。可選用維拉帕米和地爾硫卓。

　　3.不穩(wěn)定型心絞痛為動(dòng)脈粥樣硬化斑塊形成或破裂及冠脈阻力增高引起，較為嚴(yán)重，且晝夜均能發(fā)作。亦可選擇維拉帕米和地爾硫卓。

　　(二)心律失常對(duì)室上性心動(dòng)過(guò)速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致心律失常較好。常用維拉帕米和地爾硫卓。

　　(三)高血壓硝苯地平對(duì)嚴(yán)重高血壓較好，而維拉帕米和地爾硫可用于輕、中度高血壓。

　　(四)肥厚性心肌病患者常有心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+量超負(fù)荷，故用鈣拮杭藥治療，常用維拉帕米。