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　　第一節(jié)　胰島素及(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第八章第一節(jié)胰島素及胰島素類似物)胰島素類似物

　　糖尿病——胰島β細胞分泌胰島素出現(xiàn)相對或絕對缺乏，和(或)胰島素作用缺陷所引起。

　　1型——胰島素分泌絕對缺乏——必須用胰島素終生治療。

　　2型——先用口服降糖藥(下一單元)?？诜堤撬幨Щ虼嬖诮勺C時，加用胰島素。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.胰島素

　　(1)作用

　?、倨咸烟牵涸黾永茫铀俳徒夂脱趸?，促進肝糖原和肌糖原合成與貯存，抑制糖原分解和糖異生——血糖降低。

　　②脂肪：促進合成抑制分解，使酮體減少，糾正酮癥酸中毒。

　?、鄣鞍踪|：促進合成，抑制分解。

　　(2)分類

　　A.根據(jù)胰島素來源：人胰島素、牛胰島素和豬胰島素。

　　B.根據(jù)制備工藝：

　　(1)由動物胰腺提取。

　　(2)半合成或全合成。

　　(3)胰島素類似物。

　　C. 根據(jù)胰島素作用時間：

　　(1)超短效胰島素：

　　門冬胰島素、賴脯胰島素。

　　優(yōu)點：

　　①皮下注射吸收較人胰島素快3倍，起效迅速，持續(xù)時間短，能更加有效地控制餐后血糖。

　?、谟盟帟r間靈活，餐前或餐后立刻給藥，可以達到與餐前30min注射常規(guī)胰島素相同的效果。

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　　(2)短效胰島素：

　　可在緊急情況下靜脈輸注(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第八章第一節(jié)胰島素及胰島素類似物)，又稱“可溶性胰島素”、“常規(guī)胰島素”、“中性胰島素”。

　　缺點——餐前30min用藥，不易把握：進餐時間提前易致血糖控制不佳，延后容易發(fā)生低血糖，血糖波動較大。

　　(3)中效胰島素——低精蛋白鋅胰島素。

　　(4)長效胰島素——精蛋白鋅胰島素。每日注射1次。

　　(5)超長效胰島素——甘精胰島素和地特胰島素。

　　(6)預混胰島素：即“雙時相胰島素”，含有兩種胰島素的混合物，可同時具有短效和長效胰島素的作用。

　　2.胰島素類似物：利用重組DNA技術，對人胰島素的氨基酸序列進行修飾，可模擬正常胰島素分泌時相和作用。

　　(1)賴脯胰島素、門冬胰島素

　　——超短效。皮下注射10～20min起效。須緊鄰餐前注射，用藥10min內須進食含碳水化合物的食物。

　　(2)甘精胰島素、地特胰島素

　　——超長效。一日用藥一次。

　　主要藥物

　　1.胰島素——短效。

　　【適應證】

　　(1)1型糖尿病;2型糖尿病有嚴重并發(fā)癥者;

　　(2)糾正細胞內缺鉀----【胰島素的另一個重要作用TANG】胰島素和葡萄糖合用——促使鉀從細胞外液進入組織細胞內。

　　【用法與用量】

　　全天胰島素總量(TDI)=體重(kg)×0.5U，其中基礎胰島素總量為40%，餐時胰島素總量為60%，早餐前的劑量要大于中餐及晚餐前。

　　2.低精蛋白鋅胰島素——中效。

　　【適應證】與短效胰島素配合使用。

　　【用法與用量】

　　睡前或早餐前給藥，以控制空腹血糖。

　　3.精蛋白鋅胰島素——長效

　　【適應證】和短效胰島素配合使用——減少注射次數(shù)。

　　【用法與用量】早餐前0.5h皮下注射1次。

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　　4.門冬胰島素(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第八章第一節(jié)胰島素及胰島素類似物)、賴脯胰島素——超短效。

　　【適應證】控制餐后血糖，也可與中效胰島素合用控制晚間或晨起高血糖。

　　【注意事項】超短效——緊鄰餐前皮下注射，用藥10min內須進食含碳水化合物的食物。

　　5.甘精胰島素——超長效。

　　【適應證】和短效胰島素或口服降糖藥配合使用。

　　皮下注射：一日傍晚注射1次。

　　(二)典型不良反應

　　【口訣TANG：脂肪萎縮低血糖，局部過敏胰島抗】

　　1.低血糖反應——常見：心慌、出汗，面色蒼白、饑餓感、虛弱、震顫、反應遲鈍、視力或聽力異常、意識障礙、頭痛、眩暈、甚至昏迷。

　　2.過敏反應——蕁麻疹、紫癜、低血壓、血管神經性水腫，支氣管痙攣，甚至過敏性休克或死亡。

　　3.局部反應——注射部位紅腫、灼熱、瘙癢、皮疹、水皰或皮下硬結。

　　4. 注射部位皮下脂肪萎縮——使用純度不高的動物胰島素易出現(xiàn)。反復在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生。

　　5.胰島素抵抗——糖尿病者1日的胰島素需要量大于2U/kg(如體重50kg，則1日的注射量超過100U)。

　　(三)禁忌證

　　1.低血糖者。

　　2.肝硬化、溶血性黃疸。

　　3.胰腺炎、腎炎。

　　(四)藥物相互作用

　　1.口服降血糖藥與胰島素有協(xié)同作用。

　　2.腎上腺皮質激素、甲狀腺素、生長激素能升高血糖，合用時能對抗胰島素的降血糖作用。

　　3.β受體阻斷劑可阻斷腎上腺素的升高血糖反應，與胰島素合用時，要注意調整(減少TANG)劑量，否則易引起低血糖。

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　　二、用藥監(jiān)護

　　(―)監(jiān)測低血糖——接受藥物治療的糖尿病患者血糖水平≤3.9 mmol/L。

　　預防——

　　①從小劑量開始，漸增劑量。

　?、诙〞r定量進餐。

　?、郾苊庑锞坪涂崭癸嬀?酒精能直接導致低血糖)。

　　(二)正確應用

　　1.每一次注射需要改換不同部位。

　　2.胰島素過量——饑餓感、精神不安、脈搏加快、瞳孔散大、焦慮、頭暈，嚴重的可出現(xiàn)共濟失調、震顫、昏迷甚至驚厥——搶救：靜脈葡萄糖或口服糖類。

　　3.混懸型胰島素注射液(低精蛋白鋅胰島素30R、50R、70R等)——禁用于靜脈注射(應皮下);只有可溶性胰島素如短效胰島素、超短效(門冬、賴脯)等可以靜脈給藥。

　　4.尚未開瓶使用胰島素應在2℃～10℃處保存(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統(tǒng)復習第八章第一節(jié)胰島素及胰島素類似物)。已開始使用的可在室溫(最高25℃)保存最長4～6周。冷凍后的胰島素不可使用。

　　5.盡量首選人胰島素;注意胰島素類似物的過敏反應。

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