2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識一》易考點(16)
更新時間：2018-04-21 08:35:01
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經皮給藥制劑的特點
1.經皮給藥制劑的優(yōu)點
(1)避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應及胃腸滅活效應，提高了治療效果，藥物可長時間持續(xù)擴散進入血液循環(huán)。
(2)維持恒定的血藥濃度，增強治療效果，減少胃腸給藥的副作用。
(3)延長作用時間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應性。
(4)患者可以自主用藥，減少個體間差異和個體內差異，適宜嬰兒、老人和不宜口服給藥的患者。
2.經皮給藥制劑的局限性
(1)由于起效慢、不適合要求起效快的藥物。
(2)大面積給藥，可能會對皮膚產生刺激性和過敏性。
(3)存在皮膚的代謝與儲庫作用。
靶向制劑的分類
1.按靶向原動力
2.按靶向機理
靶向制劑可分為生物物理靶向制劑、生物化學靶向制劑、生物免疫靶向制劑及雙重、多重靶向制劑等。
3.按制劑類型
靶向制劑可分為乳劑、脂質體、微球、微囊、納米囊、納米球、磁性導向微粒等。
4.按靶向部位
靶向制劑可分為肝靶向制劑、肺靶向制劑、骨髓靶向制劑、淋巴靶向制劑、結腸靶向制劑(酶控制型、pH敏感型、時滯型和壓力依賴型)等。
微球與微囊
| 微球 | 微囊 | |
| 粒徑 | 1-500μm | 1-250μm |
| 特點 | 緩釋性、靶向性、毒副降低、注射或口服 主要問題：載藥量有限 | 提高藥物的穩(wěn)定性；掩蓋藥物的不良臭味；防止藥物在胃內失活，減少藥物對胃的刺激性；控制藥物的釋放；使液態(tài)藥物固態(tài)化；減少藥物的配伍變化；使藥物濃集于靶區(qū)。 |
| 質量要求 | 粒子大小與粒度分布、載藥量、有機溶劑殘留檢查、體外釋放度 | 囊形、粒徑、載藥量、包封率、體外釋放度 |
| 載體材料 | 天然/合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羥乙酸（PLGA） | 天然/半合成/合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡膠 |
| 用途 | 抗腫瘤/多肽/疫苗/局麻長效載體 | 進一步制備片劑、膠囊、注射劑 |
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