2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點歸納(51-60)
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51.羥基:增強與受體結(jié)合力,水溶性↑,改變活性。
52.胺類:①活性:伯胺>仲胺>叔胺;②季銨:作用強,水溶性大,不易透過生物膜和血腦屏障,無中樞作用。
53.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度:普羅帕酮、氟卡尼。
54.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性相同,但強弱不同:氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。
55.對映異構(gòu)體中一個有活性,一個沒有活性:L-甲基多巴、氨己烯酸。
56.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素。
57.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性:右丙氧芬--左丙氧芬、麻黃堿--偽麻黃堿、奎寧--奎尼丁。
58.一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
59.含芳環(huán)的藥物---氧化代謝:普萘洛爾→羥基普萘洛爾;丙磺舒→無苯環(huán)氧化代謝產(chǎn)物;氯丙嗪;保泰松→羥布宗;苯妥英→羥基苯妥英;S-(-)-華法林→7-羥基華法林。
60.烯烴:環(huán)氧化合物→二羥基化合物;例:卡馬西平(環(huán)氧物有抗驚厥活性);己烯雌酚(己烯雌酚環(huán)氧化物)。
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