執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：氟喹諾酮類抗菌藥抗菌作用

更新時(shí)間：2010-06-23 09:35:25 來源：|0

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　　執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：氟喹諾酮類抗菌藥抗菌作用

　　第三代：

　　早期藥物：諾氟沙星，抗菌活性超過第一、二代，但仍是氟喹諾酮類中最低的。

　　后期產(chǎn)品：環(huán)丙沙星、依諾沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。

　　(1)革蘭陰性菌：強(qiáng)大，革蘭陰性球菌和桿菌(如腸桿菌屬、假單胞菌屬、奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬、彎曲桿菌屬)的MIC低，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌，包括銅綠假單胞菌在內(nèi)，有強(qiáng)大殺菌作用，其中環(huán)丙沙星活性最強(qiáng)。

　　(2)革蘭陽性球菌：金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌等;

　　革蘭陽性菌(肺炎鏈球菌等)：左氧氟沙星作用最強(qiáng)。

　　鏈球菌、腸球菌：對(duì)氟喹諾酮敏感性，不及葡萄球菌。

　　耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌株：對(duì)氟喹諾酮耐藥。

　　(3)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌也有效。

　　第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。

　　(1)銅綠假單胞菌，革蘭陽性菌，特別對(duì)肺炎鏈球菌、耐藥葡萄球菌：抗菌活性明顯增強(qiáng)。

　　(2)衣原體、支原體、軍團(tuán)桿菌屬等細(xì)胞內(nèi)病原體：有效。

　　(3)革蘭陰性菌：抗菌活性均未超過環(huán)丙沙星。

　　(4)厭氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。

　　喹諾酮類藥物的機(jī)制：

　　DNA回旋酶：抗革蘭陰性細(xì)菌的主要靶酶。選擇性抑制敏感細(xì)菌DNA回旋酶的A亞單位的切割及封口活性。

　　拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ：抗大多數(shù)革蘭陽性細(xì)菌的主要靶酶。阻斷拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的解旋活性，阻礙細(xì)菌DNA合成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡，呈殺菌作用。

　　哺乳動(dòng)物真核細(xì)胞中不含DNA回旋酶，喹諾酮僅在很高濃度才能抑制哺乳動(dòng)物拓?fù)洚悩?gòu)酶，故喹諾酮類對(duì)細(xì)菌選擇性高，不良反應(yīng)少。

　　耐藥性：

　　耐藥性已迅速增長(zhǎng)，以大腸桿菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和傷寒沙門菌耐藥性增高最明顯。

　　對(duì)一種喹諾酮類藥物耐藥者，往往對(duì)所有喹諾酮類藥物均耐藥。喹諾酮類藥物不能交替使用。本類藥物與其他類抗菌藥物之間無交叉耐藥性。

　　耐藥機(jī)制：A亞單位多肽編碼基因突變，細(xì)菌外膜蛋白的缺失，藥物主動(dòng)外排增高。

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