執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：唑類抗真菌藥
更新時(shí)間：2011-03-11 09:26:38
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：唑類抗真菌藥
唑類抗真菌藥
代表性藥物：氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑
作用機(jī)制：抑制真菌細(xì)胞色素P-450 ，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，細(xì)胞死亡。
構(gòu)效關(guān)系：
1. 含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強(qiáng)
2.氮唑環(huán)1位相連取代基
3.Ar為苯環(huán)時(shí)，4位或2位有負(fù)電性取代基(鹵素)活性好
4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。
R1為醇(氟康唑)，深部首選
5.有立體化學(xué)要求
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