執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):考來烯胺藥理作用與機(jī)制
更新時(shí)間:2011-07-14 13:45:23
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執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):考來烯胺藥理作用與機(jī)制 $lesson$
考來烯胺(消膽胺),苯乙烯型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂。氯能與其他陰離子交換,1.6g考來烯胺能結(jié)合膽鹽100mg。
【藥理作用與機(jī)制】
考來烯胺能降低TC和LDL-c,強(qiáng)度與劑量有關(guān)。
對TG和VLDL的影響,輕微而不恒定。
考來烯胺在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合,發(fā)生下列作用:
①被結(jié)合的膽汁酸失去活性,減少食物中脂類(包括Ch)的吸收;
②阻滯膽汁酸在腸道的重吸收;
③由于大量膽汁酸丟失,肝內(nèi)Ch經(jīng)7-α羥化酶的作用轉(zhuǎn)化為膽汁酸;
?、苡捎诟渭?xì)胞中Ch減少,導(dǎo)致肝細(xì)胞表面LDL受體增加和活性增強(qiáng);
?、荽罅亢珻h的LDL經(jīng)受體進(jìn)入肝細(xì)胞,使血漿TC和LDL水平降低;
此過程中,HMG-CoA還原酶繼發(fā)活性增加,但不能補(bǔ)償Ch的減少,若與他汀類聯(lián)合應(yīng)用,有協(xié)同作用。
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