執(zhí)業(yè)藥師考點總結：大環(huán)內酯類抗生素代表藥物
瀏覽
收藏
1.紅霉素
【結構特點】是由紅霉內酯與去氧氨基糖和紅霉糖縮合而成的堿性苷。紅霉內酯環(huán)為14個原子的大環(huán)，環(huán)內無雙鍵，偶數(shù)碳原子上共有六個甲基，在9位 上有一個羰基，C-3、C-5、C-6、C-11、C-12共有五個羥基，內酯環(huán)的C-3通過氧原子與克拉定糖相連，C-5通過氧原子與去氧氨基糖聯(lián)結。
【理化性質】在酸中不穩(wěn)定，6羥基與9酮形成的關縮酮的羥基，可與8位氫脫水形成脫水物，再經(jīng)一系列變化而失去活性。
【臨床用途】為廣譜抗生素，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌都有良好效果，臨床為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈環(huán)菌引起的感染的首選藥物。
2.琥乙紅霉素
【理化性質】為白色結晶性粉末，在水中不溶。在無水乙醇、丙酮或氯仿中易溶。在體內可水解釋放出紅霉素而起抗菌作用。本品在胃酸中穩(wěn)定，且無味。這些特點使其成為口服紅霉素的替代品種。
【臨床用途】與紅霉素相同，無苦味，胃酸中穩(wěn)定。
3.羅紅霉素
【結構特點】是紅霉素C-9肟的衍生物?？勺柚笴-6羥基與C-9羰基的縮合，增加穩(wěn)定性，明顯改變藥物的口服生物利用度。
【理化性質】為白色或類白色結晶性粉末，有引濕性。
【臨床用途】具有較好的化學穩(wěn)定性，抗菌作用比紅霉素強6倍，在組織中分布廣，特別是在肺組織中濃度比較高。且作用時間也優(yōu)于紅霉素。
4.阿齊霉素
【結構特點】將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到擴環(huán)產(chǎn)物，再經(jīng)還原、N-甲基化等反應，將氮原子引入到大環(huán)內酯骨架中制得的第一個環(huán)內含氮的15元環(huán)的大環(huán)內酯抗生素。
【理化性質】為白色或類白色結晶性粉末，有引濕性。由于堿性增大，故對許多革蘭陰性桿菌有較大活性，在組織中濃度較高，體內半衰期比較長。
【臨床用途】抗菌譜與紅霉素相近，但作用較強，對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強4倍，對軍團菌比紅霉素強2倍。臨床用于多種病原微生物所致的感染，特別是性傳染疾病，如淋球菌等的感染。
5.克拉霉素
【理化性質】為白色或類白色結晶性粉末，有引濕性。是對紅霉素C-6位羥基甲基化后的產(chǎn)物，使紅霉素C-9羰基無法形成半縮酮而增加在酸中的穩(wěn)定性。
【臨床用途】克拉霉素耐酸，血藥濃度高而持久。對需氧菌、厭氧菌、支原體、衣原體等病原微生物有效。體內活性比紅霉素強2～4倍，毒性低2～12倍，用量較紅霉素小。
最新資訊
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師【藥一】三色筆記2026-03-13
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師法規(guī)罰款總結考點速記2026-03-10
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師必背100題（核心考點版）2026-03-10
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師【藥一】三色筆記2026-03-09
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師《中藥綜合知識與技能》高頻考點100個2026-03-06
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師必備高頻提分考點：發(fā)散風熱藥2026-03-04
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師《中藥學專業(yè)知識（二）》高頻考點100個2026-03-04
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師《中藥學專業(yè)知識（一）》高頻考點100個2026-03-03
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師《藥學綜合知識與技能》高頻考點100個2026-02-24
- 2026年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識（二）》高頻考點100個2026-02-24
打卡人數(shù)
