執(zhí)業(yè)藥師考試：藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn)--局部麻醉藥
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概述及分類：
局部麻醉藥簡(jiǎn)稱為局麻藥。局麻藥是指在用藥局部能暫時(shí)地、完全和可逆性地阻斷神經(jīng)的沖動(dòng)和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部的痛覺(jué)和感覺(jué)消失的藥物。
根據(jù)其中間鏈為酯鏈或酰胺鍵則可將局部麻醉藥分為酯類和酰胺類。但也有少數(shù)局部麻醉藥例外。
主要品種：
含有酯類的局部麻醉藥有普魯卡因、可卡因、丁卡因、氯普魯卡因、丙美卡因、奧布卡因、苯佐卡因等。
含有酰胺類的局部麻醉藥有利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、羅哌卡因等。
基本結(jié)構(gòu)：
局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)一般分為3個(gè)部分：親脂性的芳香環(huán)、中間鏈接部分和親水性的胺基。前者為酯類局麻藥如普魯卡因，后者為酰胺類局麻藥，如利多卡因。酯類局麻藥所含的對(duì)氨基化合物可形成半抗原以致引起變態(tài)反應(yīng);酰胺類則不能形成半抗原，故引起變態(tài)反應(yīng)者極為罕見(jiàn)。
理化性質(zhì)：
合成的局麻藥大多為結(jié)晶性粉末，難溶于水，且一旦暴露于空氣中其化學(xué)性質(zhì)很不穩(wěn)定。但所有局麻藥均屬弱堿性，易與酸結(jié)合成鹽類，此種鹽類易溶于水，其化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，目前臨床常用的局麻藥大多為鹽酸鹽。其鹽酸鹽又屬?gòu)?qiáng)酸性，除利多卡因?yàn)?.5~7之外，其余局麻藥的均為3~5之間。因此注入到組織后易解離成4價(jià)胺和氯離子，最終這種酸被組織緩沖堿所中和，使ph值堿化為7.0~8.0，這種堿化和緩沖作用增強(qiáng)了局麻藥顯效速度和作用強(qiáng)度，效能增加4~8，倍，作用時(shí)間也延長(zhǎng)。如局麻藥在酸性環(huán)境則無(wú)效或效價(jià)極低，炎癥部位注射局麻藥往往無(wú)效，因膿汁的為5.0左右。反之，如過(guò)于堿化也可使局麻藥效能降低，甚至失效。因此必須在適當(dāng)?shù)膒h值范圍內(nèi)，局麻藥才能發(fā)揮其效能。
作用機(jī)制：
穩(wěn)定細(xì)胞膜，降低細(xì)胞膜對(duì)Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細(xì)胞動(dòng)作電位的產(chǎn)生而抑制沖動(dòng)，傳導(dǎo)。
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