2015執(zhí)業(yè)藥師考點：藥物的理化性質(zhì)對吸收的影響

更新時間：2015-05-04 08:46:22 來源：|0

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摘要藥物的理化性質(zhì)對吸收的影響是2015執(zhí)業(yè)藥師考試的重點內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)網(wǎng)小編整理如下，希望對廣大考生有所幫助。

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　　1.藥物的解離度和脂溶性的影響

　　(1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過而被吸收，故藥物在胃腸道吸收好壞，僅與藥物的非解型濃度有關(guān)，并與其濃度成正比。

　　(2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。

　　(3)油水分配系數(shù)大(藥物脂溶性好)有利于吸收，但過大反而不利，所以油水分配系數(shù)應(yīng)適度。

　　2.藥物的溶出速度

　　任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會影響吸收，如難溶性藥物固體微粒的粒徑，藥物的溶解度等因素。

　　(1)粒子大小對藥物溶出度的影響?難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素，根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴散理論)，粒徑越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。

　　(2)多晶型：有機藥物的多晶型極為普遍，多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值最小，熔點最高，化學(xué)穩(wěn)定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收較差。不穩(wěn)定型則相反，但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間，為有效晶型。

　　引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件：干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。

　　(3)無定形：無定形藥物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比結(jié)晶形快。

　　(4)溶劑化物：有機溶劑化物>無水物>水合物

　　(5)成鹽：其溶出速率增大。

　　3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

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