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第6章 生物藥劑學(xué)

第一節(jié) 藥物體內(nèi)過(guò)程基礎(chǔ)知識(shí)

考點(diǎn)一：藥物的體內(nèi)過(guò)程(2016年B型題，共2分)

吸收：藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。

分布：藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。

代謝：藥物在吸收過(guò)程或進(jìn)入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程。

排泄：藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。

轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物的吸收、分布和排泄過(guò)程。

處置：分布、代謝和排泄過(guò)程。

消除：代謝與排泄過(guò)程。

考點(diǎn)二：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)(2015年B型題，2016年B型題，2017年B型題，共8分)

1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

概念：物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物大多數(shù)以這種方式通過(guò)生物膜。

特點(diǎn)：順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體，不消耗能量。膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性，不受共存的其他物質(zhì)的影響，即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，一般也無(wú)部位特異性。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過(guò)和簡(jiǎn)單擴(kuò)散。

2.載體轉(zhuǎn)運(yùn)

載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。

(1)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

概念：借助載體或酶促系統(tǒng)，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。

特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量，能量的來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響;⑥具有結(jié)構(gòu)特異性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行，維生素B12在回腸末端部位吸收。

一些生命必需物質(zhì)(如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。

(2)易化擴(kuò)散

概念：易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或促進(jìn)擴(kuò)散，是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。

特點(diǎn)：具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種特征：對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競(jìng)爭(zhēng)性抑制;也有飽和現(xiàn)象。

與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處：不消耗能量，順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，載體轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散。核苷類藥物水溶性大，被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)速度慢，主要依靠轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白促進(jìn)擴(kuò)散方式跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

3.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：生物膜具有一定的流動(dòng)性，它可以通過(guò)主動(dòng)變形，膜凹陷吞沒(méi)液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，此過(guò)程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

胞飲：細(xì)胞通過(guò)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)攝取液體稱為胞飲;

吞噬：攝取的是微?；虼蠓肿游镔|(zhì)稱吞噬;

胞吐：大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外稱為胞吐。

膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性。

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