2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點總結:第六章第二節(jié)
更新時間:2018-06-19 08:53:18
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摘要 《藥學專業(yè)知識一》作為執(zhí)業(yè)藥師考試科目之一,在2018年的考試時間定于10月13日上午9:00—11:30。為幫助大家備考復習。環(huán)球網(wǎng)校整理《2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點總結:第六章第二節(jié)》,希望對您有幫助!
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第6章 生物藥劑學
第二節(jié) 藥物的胃腸道吸收
考點一:胃腸道結構與功能(2016年A型題,共1分)
1.胃的結構與藥物吸收
胃的吸收面積有限,不是藥物吸收的主要部位;弱酸性藥物可在胃中吸收,弱堿性藥物在胃中幾乎不吸收。藥物在胃中吸收機制是被動擴散。
2.小腸的結構與藥物吸收
小腸有效吸收面積極大,是藥物、食物等吸收的主要途徑;藥物的吸收以被動擴散為主,也是藥物主動轉運的特異吸收部位。
3.大腸的結構與吸收
大腸有效吸收面積小,不是藥物吸收的主要部位。運行到結腸部位的大部分是緩釋制劑、腸溶制劑或溶解度很小的藥物殘留部分;直腸下端近肛門處,血管豐富,是直腸給藥的良好吸收部位。大腸中藥物吸收機制,以被動擴散為主,兼有胞飲和吞噬作用。
考點二:影響藥物吸收的生理因素
| 胃腸液的成分和性質 | pH、膽鹽、黏膜蛋白 |
| 胃腸道運動 | 胃腸道蠕動、胃排空(快或慢) |
| 循環(huán)系統(tǒng)運動 | ①首過效應影響;②胃血流量;③淋巴系統(tǒng)轉運(油脂類、大分子藥物,無首過) |
| 食物 | 多方面影響——水分↓、黏度↑、胃排空時間↑、脂溶性、pH、相互作用 |
| 胃腸道代謝作用 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
| 疾病因素 | 疾病引起胃腸道pH改變、特殊人群 |
考點三:影響藥物吸收的劑型(廣義)因素(2015年A型題、X型題,2017年B型題共3分)
1.影響藥物吸收的物理化學因素
| 脂溶性和解離度 | ①脂溶性藥物易吸收(脂水分配系數(shù),酸酸堿堿促吸收) ②不極端:既親水又親酯才最好,0<lgP<5 最佳 |
| 溶出速度 | ①粒子大小:【不宜微粉化:水溶,堿性(主要受胃排空影響,微粉化沒意義),不穩(wěn)定、刺激】 ②濕潤性(加表活促進粉末潤濕) ③多晶型(溶解度和速度:無定型>亞穩(wěn)定>穩(wěn)定) ④溶劑化物(有機溶劑化物>無水物>水合物) ⑤提高溶出速度方法:成鹽、前體、固體分散體、包合物、磷脂復合物 |
| 藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 | ①影響因素:消化道pH、細菌及內皮細胞產生的酶 ②解決辦法:包衣技術、制成衍生物或前體藥物 |
2.劑型與制劑因素對藥物吸收的影響
| 劑型 | 生物利用度順序★:溶液劑>混懸劑(乳劑)>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片【越稀越碎易吸收】 |
| 制劑處方 | ①輔料:增黏劑(黏度與溶出度和擴散速度成反比)、絡合物(吸收↓)、吸附劑(影響吸收)、表面活性劑(増溶;改變通透性,影響吸收) ②藥物顆粒大?。ㄎ⒎刍龠M難溶藥物吸收)、固體制劑輔料、包衣(材料種類及厚度,胃腸pH) ③制劑工藝(原輔料混合方法、制粒、壓片) |
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