執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：質(zhì)子泵抑制劑有哪些
更新時間：2013-08-09 10:39:26
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目前用于臨床的質(zhì)子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑，它們的化學結(jié)構(gòu)近似，均為苯并咪唑衍生物，具有親脂性，容易穿透細胞壁。因為它們的分子結(jié)構(gòu)中都含有吡啶環(huán)而呈堿性，在壁細胞中僅對其分泌小管的酸性環(huán)境具有親和性。
1.它們有一些共同特點：
①在酸性胃液中很不穩(wěn)定，與胃酸接觸易于破壞，故口服制劑必須外裹保護膜后方可服用;
?、诰鶑哪c道中吸收，與食物同服會影響藥物吸收速度;
?、坌∧c吸收后在肝內(nèi)代謝，由尿中排泄;
?、軐τ拈T螺旋桿菌有抑制作用，可能與其改變了幽門螺旋桿菌生存的內(nèi)環(huán)境而增強了抗菌藥物的殺菌作用有關(guān)。
2.但它們又有不同的特點：
?、賷W美拉唑?？诜?～3小時后，血漿濃度即達高峰，半衰期0.5～1小時，抑酸作用可持續(xù)24小時。藥物吸收入血循環(huán)后，95%左右與血漿蛋白結(jié)合并絕大部分在體內(nèi)代謝，很少以原形藥方式排出體外。
?、谔m索拉唑?？诜?.5～2.2小時達血漿高峰濃度，并與劑量呈正相關(guān)遞增，生物利用度差異較大，平均為85%。吸收后很快在血液中消失，選擇性地集中在胃壁細胞內(nèi)，24小時后仍有相當量存在，最后主要被肝臟的藥酶代謝，代謝物從膽汁和尿中排出。
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